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(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-17-Allyl-1,14-dihydroxy-12-{(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-propen-2-yl}-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatr icyclo[22.3.1.0~4,9~]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone(CAS: 104987-11-3)
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CAS号
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基本信息
分子式
C44H69NO12
分子量
804.03 g/mol
Physical Properties
熔点
125-133°C
密度
1.1900
闪点
2℃
水溶性
Freely soluble in DMSO or ethanol. Poorly soluble in water.Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol, water, acetone, chloroform, ethyl acetate, ether, methanol and dimethyl formamide.
化学标识符
SMILES
CO[C@@H]1C[C@@H](CC[C@H]1O)C=C(C)[C@H]2OC(=O)[C@@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@]4(O)O[C@@H]([C@H](C[C@H]4C)OC)[C@H](C[C@@H](C)CC(=C[C@@H](CC=C)C(=O)C[C@H](O)[C@H]2C)C)OC
InChIKey
QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N
数据库引用
MDL号
MFCD00869853
Beilstein登记号
6265275
常见问题
他克莫司是一种大环内酯类抗生素，化学结构复杂，含有多个羟基、甲氧基和甲基取代基，以及两个氧桥。其英文名称为(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-17-Allyl-1,14-dihydroxy-12-{(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-propen-2-yl}-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0~4,9~]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetrone。他克莫司主要用于免疫抑制，常用于器官移植后的抗排斥反应治疗，以及某些自身免疫性疾病的管理。
他克莫司的主要用途是作为免疫抑制剂，用于预防器官移植后的排斥反应。此外，它还被用于治疗某些自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎和银屑病。在临床应用中，他克莫司通常以软膏或口服制剂的形式出现，用于局部皮肤炎症或全身免疫调节。
他克莫司在医疗使用中通常是安全的，但需注意其潜在的副作用和禁忌症。常见的不良反应包括高血压、高血糖、高钾血症、消化道不适等。长期使用可能导致肾功能损害，因此需定期监测肾功能。对药物成分过敏者禁用，使用时应遵循医生指导，并注意药物相互作用。
他克莫司应储存在阴凉、干燥、避光的环境中，通常建议在2-8℃的冷藏条件下保存。避免高温、高湿和直射阳光，以防止药物降解。储存时应使用密封容器，并确保远离易燃物质和儿童接触范围。定期检查储存条件，确保药物质量不受影响。
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